Serin proteaz inhibitorları və ya serpinlər serin proteazalarının fəaliyyətini antaqonlaşdıran zülallar ailəsindən ibarətdir. Bu zülallar dərin konformasiya dəyişikliyini ehtiva edən konservləşdirilmiş mexanizm vasitəsilə proteaz fəaliyyətini maneə törədir (Miranda və Lomas, 2006; Wang və digərləri, 2008; və Ricagno və digərləri, 2009-da nəzərdən keçirildiyi kimi).
Proteaz inhibitoru nə edir?
HİV-in müalicəsində istifadə edilən əsas dərmanlar arasında yer alan proteaz inhibitorları proteolitik fermentlərə (proteazlara) bağlanaraq işləyir. Bu onların işləmək qabiliyyətini bloklayır. Proteaz inhibitorları HİV-i müalicə etmir. Lakin proteazları bloklayaraq, onlar HİV-in özünü çoxalmasını dayandıra bilərlər.
Serin proteaz mexanizmi nədir?
Serin proteazları (və ya serin endopeptidazaları) zülallarda peptid bağlarını parçalayan fermentlərdir, burada serin (fermentin) aktiv yerində nukleofilik amin turşusu kimi xidmət edir. Onlara həm eukariotlarda, həm də prokariotlarda rast gəlinir.
Serin proteazları həqiqətən necə işləyir?
Serin proteazları və digər fermentlərin kataliz etdikləri reaksiyalar zamanı baş verən yük paylanmasında baş verən dəyişikliklərə elektrostatik tamamlayıcılıq təmin etməklə işlədiyi iddia edilir.
Serin proteaz inhibitorları rəqabətə davamlıdırmı?
Proteaz inhibitorlarının böyük əksəriyyəti rəqabətli inhibitorlardır. Fərqli hədəflərə və müxtəlif inhibe mexanizmlərinə baxmayaraq, əksər proteaz inhibitorları kritik bir hissəni bağlayır.inhibitoru substrata bənzər şəkildə aktiv sahədə (Şəkil 2).
