Nifedipin dil altı, oral və rektal tətbiqdən sonra plazma səviyyələri ilə göstərildiyi kimi mədə-bağırsaq traktındandemək olar ki, tamamilə sorulur. Sistem öncəsi metabolizmə görə bioavailability təxminən 56% - 77% təşkil edir.
Nifedipin metabolizması haradadır?
Paylanma: dövran edən nifedipinin təxminən 92%-98%-i plazma zülallarına bağlanır. Metabolizm: qaraciyərdə metabolizə olunur. İfraz: Aktiv olmayan metabolitlər şəklində sidik və nəcislə xaric olur. Yarımxaricolma dövrü 2-5 saatdır.
Nifedipin orqanizmdə necə işləyir?
Nifedipin kalsium kanal blokatoru adlanan bir dərman növüdür. Əgər sizdə yüksək qan təzyiqi varsa, o ürək və qan damarlarındaəzələlərə daxil olan kalsiumun qarşısını alaraq işləyir. Əzələlərin daralması üçün kalsiuma ehtiyacı var, ona görə də siz kalsiumu bloklayanda əzələ hüceyrələrini rahatladır.
Nifedipin nədə həll olunur?
Nifedipin etanol, DMSO və dimetil formamid (DMF) kimi üzvi həlledicilərdə həll olunur, inert qazla təmizlənməlidir. Nifedipinin etanolda həllolma qabiliyyəti təxminən 3 mq/ml və DMSO və DMF-də təxminən 30 mq/ml təşkil edir. Nifedipin sulu tamponlarda az həll olunur.
Nifedipin CYP3A4 inhibitorudur?
CYP3A4-ün inhibəsi
Nifedipinin CYP3A4 aktivliyinə inhibitor təsiri Şəkil 1-də göstərilmişdir. Nifedipin konsentrasiyadan asılı olaraq CYP3A4 fəaliyyətini inhibə etdi tərzdə. Nifedipin IC50 dəyəri 7.8 μM ilə CYP3A4-ü güclü şəkildə inhibə etdi.
